Corticoides

Los corticoides o corticoesteroides son un tipo de las hormonas denominadas esteroides, que se producen en las glándulas suprarrenales. Sus formas sintéticas o semisintéticas se usan por su efecto antiinflamatorio e inmunosupresor en el tratamiento de diferentes patologías: enfermedades respiratorias, oftalmológicas, respiratorias, reumáticas, etc., así como en el trasplante de órganos para evitar el rechazo.

¿Qué son?

Los corticoides que produce el organismo de forma natural (hormonas) desarrollan su actividad en diferentes procesos, entre los que están aquellos que regulan la inflamación, el sistema inmunitario, el metabolismo de los hidratos de carbono, la transformación de las proteínas en moléculas sencillas, así como la respuesta frente al estrés del organismo.

Existen dos tipos de corticoides naturales:

• Mineralcorticoides: aldosterona y corticosterona. Se producen en la zona glomerular de las glándulas suprarrenales y son responsables de la regulación del equilibro hidrosalino.
• Glucocorticoides: cortisol (hidrocortisona), cortisona. Se producen en la zona fasciculada y controlan el metabolismo de los hidratos de carbono, las grasas y las proteínas.

Los corticoides semisintéticos se obtienen mediante la modificación de la estructura química de los naturales, cortisona o hidrocortisona. Así se incrementa su potencia, disminuyendo la actividad mineralcorticoide y mejorando la glucocorticoide.

Esteroides

Los esteroides son compuestos orgánicos derivados del núcleo del ciclopentanoperhidrofenantreno o esterano, que se compone de vitaminas y hormonas formando cuatro anillos fusionados.

Las hormonas esteroides tienen en común que:

Se sintetizan a partir del colesterol. Son hormonas lipofílicas que atraviesan libremente la membrana plasmática, se unen a un receptor citoplasmático, y este complejo receptor-hormona tiene su lugar de acción en el ARN del núcleo celular, activando genes o modulando la transcripción del ADN.

Funciones 

Reguladora: Algunos regulan los niveles de sal y la secreción de bilis.

Estructural: El colesterol es un esteroide que forma parte de la estructura de las membranas de las células junto con los fosfolípidos. Además, a partir del colesterol se sintetizan los demás esteroides.

Hormonal: Las hormonas esteroides son:

Corticoides: glucocorticoides y mineralocorticoides. Existen múltiples fármacos con actividad corticoide, como la prednisona.

Antihistamínicos

Los antihistamínicos son los fármacos más empleados en el tratamiento de las enfermedades alérgicas; están entre los medicamentos más prescritos a la población general, y muchos de ellos pueden adquirirse además sin receta médica. Se trata de un grupo de fármacos cuya característica común es la de inhibir los efectos de la histamina. 

¿Para qué se utilizan los antihistamínicos?

Los antihistamínicos se emplean en el tratamiento sintomático de enfermedades alérgicas como las rinitis y urticarias agudas o crónicas, y en el control del picor y del rascado de diversas causas, ya que muchos de los efectos de las reacciones alérgicas (picor de ojos, goteo de nariz, picor de piel) están causados por la acción de la histamina. Por otra parte, los antihistamínicos se usan en el tratamiento y prevención del mareo del movimiento (cinetosis) y de algunos vértigos, y en el tratamiento inicial del insomnio y de la migraña. Se han empleado también como estimulantes del apetito, aunque esta indicación se halla en entredicho. Los pocos antihistamínicos disponibles por vía parenteral (intramuscular o intravenosa) se usan asimismo como complemento de la adrenalina y los corticosteroides, en el tratamiento urgente de la anafilaxia, o choque alérgico generalizado grave.

Anticoagulantes

Los anticoagulantes (también conocidos como antitrombóticos) impiden la formación o el crecimiento de coágulos sanguíneos. Son importantes porque en la insuficiencia cardíaca a menudo se forman coágulos en el corazón o los vasos sanguíneos.

Aunque se suele decir que los anticoagulantes fluidifican la sangre, en realidad no actúan permitiendo que la sangre fluya con más facilidad por los vasos. Lo que hacen es evitar que la sangre se detenga (y se coagule) donde no debe.

La acenocumarol es el anticoagulante más habitual y se presenta en comprimidos. La dosis de warfarina varía entre las personas. Su médico o enfermera determinarán el índice normalizado internacional (INR) con frecuencia, sobre todo al principio de su tratamiento para establecer la dosis correcta. Es importante que no omita ningún comprimido ni tome dosis de más. Si lo hace, informe a su médico.

A veces podrá recibir un anticoagulante en inyección (habitualmente un tipo de heparina) en vez de acenocumarol , quizá si está hospitalizado por un procedimiento médico o tiene dificultad para tragar.

Reacciones adversa

Los anticoagulantes aumentan la tendencia a sangrar, lo que suele manifestar como moratones. Sin embargo, también aumenta el riesgo de una hemorragia grave, aunque es bajo.

APLICACIÓN CLÍNICA DE ANALGÉSICOS Y ANTI INFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

APLICACIÓN CLÍNICA DE ANALGÉSICOS Y ANTI INFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

1. SALICILATOS 

Ácido acetilsalicílico (AAS o aspirina).

El ácido acetilsalicílico es el nombre químico de la aspirina. En el organismo se convierte rápidamente en ácido salicílico, del cual depende la mayoría de las acciones del fármaco. El AAS es uno de los agentes analgésicos-antiinflamatorios más antiguos y aun hoy se utiliza extensamente.

El AAS reajusta el termostato hipotalámico y reduce rápidamente la fiebre promoviendo la perdida de calor, pero no disminuye su producción.

La acción antiinflamatoria aparece a altas dosis desapareces los síntomas de inflamación como dolor espontaneo, edema, vasodilatación.

Aumentan el metabolismo celular, especialmente en el musculo esquelético lo que provoca un aumento de la producción de calor.

El AAS es absorbido en el estómago y en el intestino delgado y es rápidamente desacetilado en la pared intestinal, el hígado, el plasma y otros tejidos.

INDICACIONES

1. Como analgésico: para dolor de cabeza, dolor dental, espalda, las mialgias y los tirones musculares.

2. Como antipirético: es efectivo en la fiebre de cualquier origen.

3. Después de un infarto de miocardio: disminuye la incidencia de reinfarto porque disminuye la agregación plaquetaria 

4. Otros usos:

• Fiebre reumática

• Artritis reumatoides

• Hipertensión inductiva por el embarazo y preeclampsia 

• Prevención de cáncer de colon 

• Para evitar las crisis vasomotoras

 

 

 

 

 

2. PARAAMINOFENOLES

Son derivados de la anilina. De todos ellos, el más utilizado es el paracetamol o acetaminofén.

El paracetamol, como analgésico y/o antipirético, es un buen sustituto del AAS pero tiene una débil acción antiinflamatoria periférica y demuestra una buena y rápida acción antipirética 

El paracetamol, como analgésico y/o antipirético, es un buen sustituto del AAS pero tiene una débil acción antiinflamatoria periférica y demuestra una buena y rápida acción antipirética. 

El paracetamol se absorbe bien por vía oral solo una tercera parte de la dosis se une con la proteínas plasmáticas y la distribución por el organismo es bastante uniforme y se excreta rápidamente por la orina 

El paracetamol es raros que presenten efectos adversos pero pueden presentarse náuseas y erupciones cutáneas.

3. ÁCIDOS HETEROARILACETICOS

Diclofenaco sódico 

Agente anestésico, antipirético y antiinflamatorio de eficacia similar al naproxeno. Inhibe  la síntesis de la prostaglandina y tiene una acción antiplaquetaria de corta duración 

Se absorbe bien por vía oral se metaboliza y se excreta tanto por la orina como por la bilis 

El diclofenaco es un AINE mas utilizado y se indica para 

• Artritis reumatoides

• Dolor dental

• La bursitis

• Efectos antiinflamatorios postraumáticos y posopeatorio (el cual proporciona un rápido alivio del dolor y del edema)

 

4.ÁCIDO ARILPROPIONICO

Ketorolaco

Es un AINES con actividad  analgésica potente y efecto antiinflamatorio moderado 

Inhibe la síntesis de las prostaglandinas y alivia el dolor a través de un mecanismo periférico y alivia el dolor a corto plazo.

Este se absorbe rápidamente después de la administración oral se excreta sin cambios en la orina 

El ketorolaco se usa con frecuencia en el dolor posoperatoio odontológicos y musculo esquelético.

También se usan para:

• Cólicos renales

• Migrañas

• Dolores por la metástasis óseas

 

5.ÁCIDOS INDONACETICOS

indometacina

Es un agente antiinflamatorio potente con rápida acción antipirética la indometacina alivia solamente el dolor relacionado con la inflamación o la lesión tisular.

Es un potente inhibidor de la síntesis de la prostaglandina y suprime la motilidad de los neutrófilos 

Se absorbe bien por vía oral y su absorción rectal es lenta se metavoloza en parte en el hígado y se excreta por el riñón.

Hay un aumento del riesgo de sangrado debido a la disminución de la agregación plaquetaria.

Está contraindicada en personas

• Psiquiátricos

• Epilépticos 

• Neuropatías

• Mujeres embarazadas

Se da para trastornos que requieren una acción antiinflamatoria potente como

• Síndrome de batter

• Exacerbación aguda

• Fiebre asociada con neoplasia 

 

6. ACIDOS ENOLICOS: 

Los OXICANES son ácidos enolicos de semivida larga por lo que su administración es más espaciada, lo cual es especialmente importante en el tratamiento de procesos inflamatorios y dolorosos crónicos. Los más utilizados son el piroxicam, el tenoxicam 

Piroxicam

Es un AINES de acción prolongada con una acción antiinflamatoria potente y de buenos efectos analgésico y antipirético. Es un inhibidor reversible de la COX disminuye la concentrcion de las prostaglandinas en el líquido sinovial e inhibe la agregación plaquetaria lo cual prolonga la etapa de sangría 

Este se absorbe rápidamente y tiene una unión con las proteínas plasmáticas se metaboliza en el hígado y se excreta por la orina.

Indicado 

• Para la artritis aguda

• La espondilitis anquilosante

• Las lesiones odontológicas

• Crisis aguda de gota

Tenoxicam agente de la familia del priroxicam con propiedades e indicaciones similares.

 

 

Analgésico

Analgésicos 

Los analgésicos son medicinas que reducen o alivian los dolores de cabeza, musculares, artríticos o muchos otros achaques y dolores. Existen muchos tipos diferentes de analgésicos y cada uno tiene sus ventajas y riesgos. Algunos tipos de dolor responden mejor a determinadas medicinas que a otras. Además, cada persona puede tener una respuesta ligeramente distinta a un analgésico. 

Los medicamentos de venta sin receta (OTC, por sus siglas en inglés) son buenos para combatir muchos tipos de dolor. Existen dos tipos principales de analgésicos sin receta: acetaminofén (Tylenol) y antiinflamatorios no esteroideos (AINES). La aspirina, el naproxeno (Aleve) y el ibuprofén (Advil, Motrin) son ejemplos de AINES sin receta. Si los medicamentos sin receta no le alivian el dolor, el médico puede indicarle algo más fuerte. Muchos AINES se encuentran disponibles en mayor dosis con receta médica. Los analgésicos más potentes son los narcóticos. Estos son muy efectivos pero a veces pueden causar efectos secundarios graves. Por esto, usted debe tomarlos solamente bajo supervisión médica.

Clasificación de los analgésicosEditar

Antinflamatorios no esteroideosEditar

Los antinflamatorios no esteroideos (AINE) son un grupo de fármacos heterogéneo, cuyo representante más conocido es la aspirina. Actúan sobre todo inhibiendo a unas enzimasllamadas ciclooxigenasas, cruciales en la producción de prostaglandinas, sustancias mediadoras del dolor. Corresponden al primer escalón analgésico de la OMS, junto con el paracetamol (AINE carente de efectos antinflamatorios). Además de propiedades analgésicas, los AINE son antipiréticos, antinflamatorios y algunos antiagregantes plaquetarios. Tienen el inconveniente de que no se puede superar una dosis de tolerancia o techo terapéutico debido a los graves efectos adversos como es la hemorragia.

Opiáceos menoresEditar

Son un grupo de sustancias, la mayoría sintéticas como el tramadol que imitan, con menor poder analgésico, la acción de los opioides. Corresponden al segundo escalón analgésico de la OMS.

Opiáceos mayoresEditar

Son un grupo de fármacos, unos naturales (opiáceo) como la morfina y otros artificiales (opioide) como el fentanilo, que actúan sobre los receptores opioides de las neuronas del sistema nervioso, imitando el poder analgésico de los opiáceos endógenos. Son los fármacos analgésicos más potentes conocidos y corresponden al tercer escalón analgésico de la OMS. Se pueden asociar y potencian su acción con los AINE, pero no es biológicamente correcto asociarlos a opiáceos menores.

Los opiáceos mayores no presentan techo terapéutico, por lo que se puede aumentar la dosis según la presencia de dolor y tolerancia del paciente. Presenta el inconveniente de que son sustancias estupefacientes y deprimen el sistema nervioso central en las primeras dosis.

Fármacos adyuvantesEditar

Aunque no son analgésicos cuando se administran aisladamente, potencian la acción de cualquier analgésico en asociación. Entre los fármacos adyuvantes analgésicos se encuentran:

• Corticoides.
• Antidepresivos, sobre todo los antidepresivos tricíclicos.
• Anticonvulsivantes, sobre todo en el dolor neuropático.

Aunque no se pueden incluir dentro del grupo de los analgésicos, el placebo, es decir, el efecto placebo o alivio del dolor en ausencia de un tratamiento conocido biológicamente como activo, es capaz de activar áreas cerebrales dedicadas al alivio del dolor, provocando cambios físicos en la manera en la que el cerebro responde al dolor, visible en resonancia magnética funcional, por lo que está demostrado que la confianza que deposita el paciente en un tratamiento, mejora los resultados del mismo. A pesar de todo, ninguna fase del tratamiento del dolor pasa por la utilización de placebo, porque no es ético.

Anti vírales

ANTIVIRALES 

La obtención de fármacos antivirales siempre ha sido mucho más difícil que la de los antibióticos (antibacterianos), ya que los virus dependen obligatoriamente para vivir y multiplicarse ("replicarse") del metabolismo de la propia célula que infectan. Por lo tanto, los fármacos que bloquean la replicación vírica alteran también el funcionamiento de las células normales, y los límites entre las dosis terapéuticas y las dosis tóxicas son muy estrechos.

Por lo general, los antivirales existentes inhiben de alguna forma la síntesis de los ácidos nucleinos (DNA ó RNA) y/o de las proteínas del virus. La infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (Ver infección HIV, SIDA) ha impulsado en los últimos años la investigación en fármacos antivirales.

Amantadina y rimantadina se ha empleado en la profilaxis y el tratamiento de la gripe en pacientes de riesgo.Tromantadina se emplea tópicamente para viriasis de la piel (herpes).

RIBAVIRINA. Es muy activa frente al virus respiratorio sincitial, que es un virus muy agresivo que afecta a lactantes y niños, produciendo graves procesos respiratorios. Se utiliza en aerosol en lactantes de alto riesgo.

IDOXURIDINA. Actúa sobre el DNA, tanto el del virus como el de la célula normal, por lo que es muy tóxica. Por ello, sólo se emplea tópicamente para viriasis de la piel y la córnea (herpes).

VIDARABINA (ARABINóSIDO DE ADENINA ó Ara-A). Se emplea tópicamente para herpes de la piel y la córnea, y por vía intravenosa en la encefalitis por herpes simple (infección del cerebro, mortal sin tratamiento) y en la varicela grave de los inmunodeprimidos (pacientes con defensas alteradas).

TRIFLURIDINA (TRIFLUOROTIMIDINA). Se emplea tópicamente para herpes de la córnea.

ACICLOVIR y análogos. Impiden la "replicación" o copia del DNA vírico, impidiendo así la multiplicación del virus. Aciclovir es muy activo frente a los virus del herpes simple y de la varicela-zóster (el virus de la varicela es el mismo que causa el llamado herpes zóster). Según la naturaleza y gravedad de la viriasis, se emplea en crema, en comprimidos o por vía intravenosa. Valaciclovir –que se convierte en aciclovir al tomarlo– permite menos tomas diarias que el propio aciclovir. Ganciclovir tiene además actividad contra el citomegaloviruso CMV, un virus que puede producir ceguera por afectación de la retina.

Medicamentos antirretrovirales

La infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (Ver infección VIH, SIDA) ha impulsado en los últimos años la investigación en fármacos antivirales.

Los ANTIRRETROVIRALES son un grupo creciente de fármacos que inhiben la "replicación" del VIH por distintos mecanismos. Usados en distintas combinaciones, han aumentado la supervivencia de los enfermos de forma espectacular.

Foscarnet (ácido fosfonofórmico). Actúa tanto contra el VIH como contra el virus del herpes simple y el citomegalovirus (CMV), que suelen producir infecciones graves en el infectado por VIH.

Análogos de nucleótidos. Zidovudina (ZDU, antes AZT), inhibe a un enzima del VIH llamado "transcriptasa inversa", y fue el primer fármaco que, inhibiendo la "replicación" del VIH y aumentando el nº de linfocitos T-4 (las células de defensa a las que ataca el VIH), consiguió prolongar la vida de los infectados y retardar el inicio de infecciones "oportunistas" en estos enfermos. NO cura la infección VIH ni sus infecciones asociadas. Otros análogos de nucleótidos empleados solos o en combinación con ZDU son zalcitabina (ddC), didanosina(ddI), stavudina (d4T) y lamivudina (3TC).

Inhibidores de la proteasa. Son un nuevo grupo de fármacos antirretrovirales, que incluye moléculas como saquinavir, ritonavir, indinavir, nelfinavir, y VX-478.

Inhibidores de la transcriptasa inversa (no análogos de nucleótidos):

Nuevo grupo de drogas que se emplean cuando hay resistencias a las anteriores. Incluye fármacos como nevirapina, delavirdina, o loviride.

Interferones

Los interferones son productos naturales que liberan las células normales sólo cuando son infectadas por un virus, y cuyo mecanismo de acción no se conoce del todo, pero alteran la "replicación" del virus sin alterar la función de las células normales. Hay muchos tipos. El llamado interferón-alfa se emplea en diversas viriasis, generalmente en pacientes inmunodeprimidos (pacientes con defensas alteradas).